曲美替尼(trametinib)必须与达拉菲尼联用吗？

　　促分裂原活化蛋白激酶（MEK）蛋白是MAPK/EＲK 信号通路中的重要组成部分，是BＲAF 的下级蛋白激酶。MEK1 /2(同系物MEK1 和MEK2)可导致正常细胞向癌细胞转化。因此，MEK 抑制剂可通过降低MEK 活性来抑制肿瘤细胞增殖。曲美替尼（ trametinib）是2013年经美国FDA批准上市的MEK抑制剂。

　　同时，曲美替尼也是首个用于晚期黑色素瘤治疗的MEK抑制剂。在III期临床试验中，322 例BＲAF 突变型晚期黑色素瘤患者随机接受trametinib 治疗或紫杉醇化疗，两组患者的PFS 分别为4． 8 个月和1． 5 个月，6个月总生存率分别为81%和67%，可见trametinib 疗效显著。

　　目前，曲美替尼（trametinib ）已成为不可切除或转移性黑色素瘤伴BＲAF V600 突变患者的一线治疗药物，但仅限于BＲAF 突变型肿瘤或与达拉菲尼（dabrafenib ）联用。

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