劳拉替尼治疗ALK+肺癌的突出优势表现在哪里？

　　研究显示，比起现有的ALK抑制剂，劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果还可能有效，包括克唑替尼、阿来替尼和塞瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型，可大大延长生存期。劳拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效，在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现劳拉替尼能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼 100mg qd可以耐受。

　　FDA此次批准劳拉替尼上市，是基于劳拉替尼的Ⅱ期临床试验数据。2017年世界肺癌大会WCLC上，辉瑞公司公布了劳拉替尼数据：临床招募227位ALK阳性和47位ROS-1阳性的非小细胞肺癌患者，使用劳拉替尼治疗，剂量100mg，每天一次。对于30位ALK阳性的初治NSCLC患者，一线直接使用劳拉替尼治疗：27位患者肿瘤明显缩小，缓解率(ORR)高达90%；2位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率97%；颅内ORR达到了75%。

　　对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%。对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。副作用方面：患者使用劳拉替尼后，最常见的副作用包括血液胆固醇和血脂升高，发生的比例分别为81%和60%，没有患者由于副作用死亡。实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS-1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。

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