靶向药物索坦(sutent)能显着抵抗高脂饮食诱导的肥胖

　　肥胖是一种由多种因素引起的慢性代谢性疾病，目前的抗肥胖药物临床效果还不明显，且有副作用。近年来在成人身体内发现褐色脂肪能增加能量消耗，提示褐色脂肪能作为治疗肥胖及相关代谢型疾病的靶点。为寻找激活褐色脂肪细胞的小分子，研究者对一千多种临床用药进行了大规模化合物筛选，体内验证实验发现小分子药物索坦（sutent）能显着促进体外小鼠褐色脂肪细胞中UCP1表达。

　　研究者通过Ucp1-GFP脂肪细胞株筛选一个小分子化合物库，发现一个可以显着促进UCP1表达的药物——索坦，利用小鼠模式动物，通过体外和体内验证，索坦可以促进机体非颤抖性产热和抑制脂质合成从而抵抗由高脂饮食诱导的肥胖，并改善机体代谢。口服给药后，索坦能在小鼠体内激活褐色脂肪组织，增加能量消耗，并同时抑制白色脂肪和肝脏中的脂肪合成，显着抵抗高脂饮食诱导的肥胖，并缓解脂肪肝症状。　　

　　索坦（sutent）是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，又名舒尼替尼，是由辉瑞公司生产，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。目前在临床上主要用于治疗的胃肠间质瘤（GIST）；不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）和不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤。　　

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