近期PARP抑制剂药物非常火热,奥拉帕尼,尼拉帕尼等等很多新型的PARP抑制剂正在上市,那么什么是PARP抑制剂药物呢?PARP是一种靶向聚ADP核糖聚合酶的癌症疗法,是一类将合成致死概念正在运用到癌症治疗中的抑制剂药物。那么作为PARP抑制剂新药的
PARP药物尼拉帕尼的作用是通过与DNA损伤位点相结合 (大多为单链DNA断裂) 并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成。通过这个催化作用,PARP1能够募集其它DNA修复蛋白到损伤位点共同修复DNA损伤。虽然PARP抑制剂通常与BRCA1或BRCA2种系基因突变联系在一起,但是它对其它肿瘤也可能产生疗效。许多肿瘤细胞虽然没有BRCA1/2种系基因突变,但是由于其它原因导致HRR缺陷,这些肿瘤细胞也可能对PARP抑制剂敏感。
目前关于PARP药物的研发也在如火如荼的进行中,
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2018-12-22
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