吉非替尼(GEFITINIB)最大耐受剂量是标准推荐剂量的三倍

　　肺癌是全球癌症相关性死亡中位于首位。非小细胞肺癌（NSCLC）占所有肺癌类型的85%，而腺癌是非小细胞肺癌中最常见的类型。EGFR酪氨酸激酶治疗靶点领域的发展已经成为非小细胞肺癌，尤其是肺腺癌。吉非替尼（GEFITINIB）和厄洛替尼均具有笨氨喹唑啉结构，可以可逆性的与EGFR的ATP结合口袋相结合，并且均为一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。

　　厄洛替尼的推荐剂量及最大耐受剂量相同（150mg/d）,而吉非替尼的最大耐受剂量是他的标准推荐剂量（250mg/d）的三倍。吉非替尼的II期临床试验IDEAL13显示在日本人群亚组中反应率（RR）为27.5%，较日本人群中的反应率为高。作为该数据的结果，吉非替尼在2002年被批准用于二线及之后的治疗。4年后，吉非替尼对比最佳支持治疗(BSC)的一项大型III期试验ISEL中，中位OS时间吉非替尼租组为5.6个月，而BSC组为5.1个月。　　

　　与吉非替尼（GEFITINIB）不同的是，在BR.218，一项对比厄洛替尼与安慰剂在既往治疗过的非小细胞肺癌的随机III期试验中，厄洛替尼延长了生存期（中位OS，厄洛替尼6.7个月vs. BSC 4.7个月）。厄洛替尼2007年随后在日本被批准上市。在准备本实验时，这两种药物在日本均作为二线及其后治疗的标准用药，且EGFR突变的观察在日本并不广泛。　　

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