近年来,随着人们对多发性骨髓瘤(MM)发病机制的研究,逐渐对MM细胞在骨髓微环境中的细胞生物学特性有了一定的了解,并确定了以多发性骨髓细胞、骨髓基质细胞、血管内皮细胞、基因、细胞因子、生长因子以及特殊信号通路为靶向治疗的新思路。
硼替佐米由日本武田和美国强生联合开发,于2003 年5月获FDA 批准用于治疗复发、难治性MM,目前已在包括中国在内的83 个国家上市。硼替佐米是一种二肽硼酸盐,属可逆性蛋白酶体抑制剂,可选择性地与蛋白酶活性位点的苏氨酸结合,抑制蛋白酶体26S 亚单位的糜蛋白酶和(或)胰蛋白酶活性。阻断NF-kB,从而阻止肿瘤细胞凋亡并参与细胞的耐药;作用于骨髓瘤微环境,抑制瘤细胞在微环境中的生长和存活等。
一项大型的临床试验VISTA 研究结果显示:与传统化疗方案MP 相比,
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