近日,罗氏公布了
Entrectinib是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。
ROS1融合基因在非小细胞肺癌(NSCLC)中发生率仅为1%-2%,克唑替尼作为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌的一线标准疗法,在一项50人的临床试验中显示,克唑替尼的缓解率为72%,中位缓解持续时间为17.6个月。患者使用克唑替尼后会不可避免的出现耐药,但临床数据积累表明Entretinib可以克服克唑替尼的耐药性,因此,与克唑替尼相比,Entretinib可能是更好的一线治疗选择。
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