在研癌症新药洛普替尼（Ropotrectinib）有望打败克唑替尼

　　洛普替尼（Ropotrectinib，TPX-0005）是美国TPTherapeutics公司研发的新一代ALK/ROS1/TRK小分子抑制剂。其与ROS1酪氨酸的结合能力是克唑替尼的90倍多。

　　在今年的WCLC上，公布了该药治疗ROS1患者的I期临床试验结果。试验纳入了72例具有ALK或ROS1或TRK阳性的初治或经过一种TKI治疗的实体瘤患者，无症状性脑转移。均接受了梯度剂量的洛普替尼治疗，结果如下。最终在31例ROS1+的患者中，整体初治有效率为70%，在克唑替尼耐药后的有效率为11%。脑内有效率为43%。

　　TPX-005在ROS1的疗效要高于目前的标准治疗克唑替尼，加之广泛的药物靶点，若是上市也是肺癌靶向的一批黑马。

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