内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。
临床上安立生坦片可用于治疗肺动脉高压,改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦的吸收很快,在简况受试者和肺动脉高压患者的中的峰浓度都是在用药后的两个2小时左右。且药物的生物利用度不受食物影响。虽然安立生坦的终末半衰期为15小时,但稳态时安立生坦的平均谷浓度约为平均峰浓度的15%,而在长期每日给药后的累积因子约为1.2。
这提示了安立生坦片(
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2018-09-25
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