地诺单抗(denosumab)/狄迪诺塞麦获批的适应症有哪些

　　临床上对于骨转移的病灶治疗手段局限，全身性的治疗很难控制，而且大部分为溶骨性骨转移，骨骼破坏难以重建。其中最重要的治疗方式就是每月一次定期的双磷酸盐类药物的静脉用药。今天，小编为大家介绍一款抗骨转移效果优于传统双磷酸盐类的皮下注射性药物——地诺单抗（Xgeva，denosumab），又名狄迪诺塞麦。该药物已获FDA批准，并也写进NCCN指南里。

　　地诺单抗作用机理：RANKL是一种跨膜或可溶蛋白，对于破骨细胞的形成、功能发挥、生存及负责骨吸收的细胞都有具有重要作用，调节了钙从骨的释放。通过RANKL刺激，破骨细胞活性增强，介导了实体瘤中骨转移骨病理的发生。地诺单抗可结合于RANKL蛋白上，避免了RANKL与表达在破骨细胞、前体细胞、破骨样巨细胞表面的受体RANK结合而激活后续恶性过程，从而发挥抗骨转移的作用。　

　　目前地诺单抗（denosumab）获批了三个适应症：（1）实体瘤骨转移的骨相关事件的预防，多发性骨髓瘤患者除外。使用方法为：120mg，每4周1次。同时输钙或维生素D以预防低钙血症。（2）成人或骨成熟青少年患骨巨细胞瘤后不可切除或手术切除可能造成严重并发症。使用方法：120mg，每4周1次，第1个月治疗时在第8天及第15天分别加注120mg。（3）二磷酸盐耐药的恶性肿瘤的高钙血症。使用方法同第二个适应症。　　

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