依西美坦片治疗绝经后晚期乳腺癌患者的效果如何

　　依西美坦片是一种甾体自杀性芳香酶抑制剂。它有着与福美坦十分相似的结构与活性作用，虽然它的强而有效的特点才是更重要的特性。芳香酶抑制剂是一类药，它们能通过阻断合成雌性激素的酶来对抗雌性激素。依西美坦片主要治疗以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。那么，依西美坦片的效果怎么样？

　　据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。依西美坦片在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦片的代谢率广泛，依西美坦片主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，依西美坦片代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。

　　依西美坦片的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快，达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。依西美坦片重服给药后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%，而循环中的水平较高;其平均auc较健康女性高约2倍。依西美坦片对中或重度肝肾功能不全者，单次口服依西美坦后的auc较健康志愿者高3倍。总体来说，依西美坦片只能延长晚期病人的生存时长，不能彻底治疗这个疾病。

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