ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂Entrectinib治疗NTRK突变患者效果

　　NTRK是一种在各个肿瘤中都可能出现的突变靶点。在2018.3 FDA授予entrectinib突破性疗法认定，用于治疗NTRK阳性的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者的治疗，这些患者都是在接受既往治疗后疾病进展，或者没有可采用的标准治疗方法。与MSI-H的PD1适应症一样开启了以基因检测为方向的泛癌种治疗药物应用。

　　Entrectinib是一种口服的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂，已经证明对5种激酶（TRKA，B和C；ROS1和ALK）有效，该药物在体外和体内实验中对NTRK1 / 2 / 3-、ROS1-和ALK重排的癌症均有活性。

　　在一项混合研究中，entrectinib对三个靶点的患者都产生了较高的有效率，在NTRK突变的患者群中，所有患者均有效。三名中枢神经系统疾病（CNS）患者均表现出可观的“颅内活性”。

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