西妥昔单抗(爱必妥)最初被批准治疗晚期结直肠癌患者

2018-09-06 作者: 康安途海外医疗

  西妥昔单抗是针对EGFR蛋白的抗体药物,能阻止EGFR信号通路活性,从而控制癌细胞生长。但是它和肺癌里常用的EGFR靶向药物,比如易瑞沙和泰瑞沙,非常不同。

  一方面,它是大分子抗体药物,必须注射使用,而肺癌靶向药物是小分子,可以口服。另一方面,西妥昔单抗虽然也是EGFR抑制剂,但它并不能有效抑制EGFR突变的癌细胞,这点和专门用于EGFR突变肺癌患者的靶向药物完全相反。这些不同,既和两类抑制剂迥然不同的起效机理有关,也和肺癌/结直肠癌细胞的生物学有关,这里就不展开了。

  西妥昔单抗的使用越来越精准。它最开始被批准用于所有的晚期结直肠癌患者,但临床研究发现,它对有些患者有效,但对有些患者完全无效,而且看起来和EGFR基因本身表达与否无关,那到底是为啥呢?

  随着科研进步,尤其是基因检测的普及,科学家终于发现,原来和另一个基因KRAS有关。如果结直肠癌细胞携带KRAS基因突变,那它的生长就完全不依赖EGFR信号通路,因此西妥昔单抗这种EGFR抑制剂就完全无效。相反,如果它没有KRAS突变,那EGFR信号通路通常就比较重要,西妥昔单抗配合其它药物联合治疗就可能起效。临床研究数据发表在2008的《新英格兰医学杂志》上,从下面的生存曲线可以明显看出西妥昔单抗对有没有KRAS突变的结直肠癌患者效果是截然不同的。

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