礼来成人活动性类风湿关节炎巴瑞替尼（baricitinib）在美国上市

　　2018年7月，美国FDA批准礼来的新药--巴瑞替尼(baricitinib)作为每日一次的口服药物，治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的，中度至重度的成人活动性类风湿关节炎。巴瑞替尼可以用作单一疗法或与甲氨蝶呤 (MTX) 等其他药物联合使用 。

　　此前，类风湿性关节炎的主要治疗依赖于TNF-α抑制剂，包括依那西普，英夫利西单抗，阿达木单抗，戈利木单抗等，此次新药发布，病人又有了作用于不同抗炎机制的更新的选择，前景着实广阔。据悉，作为一种小分子化学药品，巴瑞替尼的未来价格将小于 60 ％ 的 TNF 的生物类抑制剂（英夫利西单抗和阿达木单抗等）。

　　巴瑞替尼（baricitinib）作为一种小分子实体化合物，其分子结构十分有趣，远处粗粗的看起来，其就是活脱脱的一枚张牙舞爪的小龙虾。就是药物作用机制而言，巴瑞替尼是经典的 JAK激酶抑制剂，可与一种或多种 TNF 抑制剂联用。当前已知存在四种酶 JAK，JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 。JAK 依赖性细胞因子与许多炎性疾病和自身免疫疾病有关， 巴瑞替尼对JAK1 ， JAK2 ， JAK3 和 Tyk2具有强大的抑制效力，其中主要作用于JAK1 和JAK2 。已有的临床试验表明， 对于类风湿性关节炎 具有较好的疗效， 且不良反应轻微， 患者容易耐受，为其的治疗提供了重要手段。另外，有试验表明巴瑞替尼还可用于治疗银屑病等自身免疫性疾 病。

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