醋酸阿比特龙(XBIRA)可高效抑制前列腺癌患者体内激素合成

　　前列腺癌(CRPC)是一种激素依赖性疾病，既往研究显示，尽管部分患者已应用去势或有效的抗雄激素治疗，但疾病进展与持续性雄激素受体(AR)激活具有明显相关性。阿比特龙（XBIRA）是一种选择性CYP17抑制剂，CYP17是激素生物合成的关键酶。一项关于阉割、未接受化疗的CRPC患者(n = 54)阿比特龙的 I / II期研究证实了醋酸阿比特龙对 CYP17的阻断导致PSA和CTC计数和放射学反应下降，证实CRPC通常仍然是激素驱动的。

　　II期扩张为1,000 mg(n = 42)，使用两阶段设计拒绝零假设，如果超过7名患者的前列腺特异性抗原(PSA)下降≥50%(零假设= 0.1;替代假设= 0.3;α= .05;β= .14)。每12周进行一次计算机断层扫描，并进行循环肿瘤细胞(CTC)计数。通过添加地塞米松0.5mg / d来抑制促肾上腺皮质激素和上游类固醇的进展中阻力的前瞻性逆转被追求。42例II期患者中28例(67%)PSA下降≥50%，42例患者中8例(19%)下降≥90%。　　

　　独立的放射学评估报告了可测量疾病的24名II期患者中9名(37.5%)的部分反应。还记录了CTC计数的减少。阿比特龙（XBIRA） PSA进展的中位时间(TTPP)所有II期患者单独使用醋酸盐225天(95%CI，162至287天)。对所有54名I / II期患者进行了探索性分析; 无论先前使用地塞米松治疗，33%的患者在疾病进展中加入地塞米松均可逆转耐药性，治疗前血清雄激素和雌二醇水平与阿比特龙和地塞米松的PSA下降≥50%和TTPP的概率相同。　　

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