靶向药索拉非尼与瑞戈非尼治疗肝癌的效果对比

　　索拉非尼（多吉美）是德国拜耳公司研制的，2007年FDA批准上市，是首个获批的肝细胞癌靶向治疗药物。索拉非尼是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包含CRAF、BRAF和血管内皮生长因子受体（VEGFR1/2/3）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）以及其他酪氨酸激酶受体（KIT, FLT- 3, RET, RET/PTC）

　　SHARP临床试验结果表明使用索拉非尼的患者中位总生存期为10.7个月，而安慰剂对照的中位总生存期是7.9个月。索拉非尼降低了31%的相对死亡率。索拉非尼在亚洲的Oriental临床试验数据是总生存期6.5个月，而安慰剂是4.2个月，提升了约2个月左右的总生存期。使用索拉非尼的副作用是手足皮肤反应（8%-16%），腹泻（8%-9%）、体重减轻、疲劳、低磷血症。

　　瑞戈非尼（Regorafenib）是由德国拜耳公司研制的，2017年4月FDA获批用于既往经过索拉非尼治疗的肝癌患者。瑞戈非尼是多种膜结合激酶和胞内激酶的小分子抑制剂，这些激酶参与正常的细胞功能和病理过程例如肿瘤的发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。在体外生化实验或细胞实验表明，在临床浓度范围内瑞戈非尼或其主要活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT等酪氨酸激酶的活性。

　　一项随机、双盲的RESORCE III期试验，入组了573例索拉非尼进展的肝癌患者，其中379人服用瑞戈非尼，194人服用安慰剂。相较于安慰剂，瑞戈非尼改善总生存率，HR=0.63（95% CI 0.50–0.79）瑞戈非尼中位总生存期为10.6个月，而安慰剂为7.8个月。

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