二代ALK抑制剂布加替尼可以解决一代药物克唑替尼耐药问题

　　间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因在在NSCLC中突变率大概在5%左右，常常出现于亚裔非吸烟较年轻的腺癌患者，常见的突变形式是EML4-ALK的融合。ALK突变被称为“钻石突变”，原因是因为可选择的靶向药多，且有些靶向药可逆转上个靶向药的耐药，因而可以获得更多的生存期。

　　克唑替尼是一种一代，口服的ALK抑制剂，已经在多个国家被批准上市，用于治疗ALK基因融合的NSCLC。然而如同我们了解最多的EGFR，这个突变的基因在长期药物暴露下也会发生再次突变从而产生耐药性，另外克唑替尼入脑性不强，对于脑转移患者收效甚微。

　　针对上述情况，二代ALK抑制剂应运而生，布加替尼（brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。那么布加替尼效果到底是怎样的？对于ALK基因融合接受或未接受过克唑替尼治疗的NSCLC患者效果分别又是怎样？布加替尼对于脑转移又是否有效？我们一起来了解一下。

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