西妥昔单抗显示对EGFR阴性的结直肠癌具有临床活性

　　西妥昔单抗(爱必妥)是第一个在全球多个国家获准上市的靶向作用于表皮生长因子受体（EGFR）的IgG1单克隆抗体，西妥昔单抗是免疫学技术与细胞生物学原理成功结合的产物，是针对EGFR的IgG1人-鼠嵌合单克隆抗体，能阻止EGFR与其天然配体结合，打断细胞自泌性无限增殖的恶性循环，抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，抑制内皮细胞增生和新生血管形成，抑制癌细胞侵袭、转移，增强细胞毒药物、电离辐射的抗癌作用。

　　爱必妥的疗效预测有两个因素要考虑，一个是组织中是否表达EGFR，目前肿瘤组织中，头颈部肿瘤的阳性表达率最高，达90%。爱必妥最早适应症是头颈部肿瘤。第二个疗效预测因素是皮疹，此点已在FLEX研究所证实。肠癌中如要使用爱必妥必须要检测K-ras基因，该基因有无突变与爱必妥的疗效密切相关，已写入了NCCN指南。但在肺癌中，K-ras基因的突变位点与肠癌中不一样，而且肺癌的K-ras突变对表达的影响没有肠癌明确，因此肺癌的K-ras基因突变状态不能作为肺癌使用爱必妥的预测指标。

　　EGFR基因的突变状态是否对爱必妥的疗效起到预测作用尚未可知，爱必妥在胞外发挥作用，拮抗EGFR上游通路。有人试图通过免疫组化检测EGFR表达来预测疗效，但多数研究未能显示EGFR表达与西妥昔单抗疗效之间存在相关性。西妥昔单抗也已经显示对EGFR阴性的结直肠癌具有临床活性。

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