众所周知阿法替尼是一款主要用于治疗晚期非小细胞肺癌和晚期乳腺癌的抗癌靶向药物,相比与特罗凯易瑞沙等老一辈抗癌药来说是二代抗癌靶向药,那么
阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发。所以同时抑制多个ErbB家族成员如EGFR,HER2,ErbB3及ErbB4,能较有效地中断下游信息传导。对于癌细胞中,ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种机制﹕受体变异例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异、受体过度表现例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现或配体ligand过度表现。
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