色瑞替尼/赛立替尼治疗ALK阳性肺癌患者最常见的副作用是恶心

　　ALK融合基因(亦称重排)是继EGFR基因突变后在非小细胞肺癌(NSCLC)中发现的又一具有针对性靶向药物治疗的肿瘤驱动基因。而此基因通常与EGFR或KRAS突变的发生互相排斥。不过在色瑞替尼（赛立替尼）治疗ALK阳性晚期耐药肺癌患者的Ⅰ期研究中，不论是否曾接受克唑替尼治疗，ALK阳性NSCLC患者均可从色瑞替尼中获益，而且毒性可控。

　　近期，针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2 Ⅱ期研究(发表在JCO)显示，色瑞替尼（赛立替尼）的全身和颅内反应良好，毒性可控。承接ASCEND-1，ASCEND-2主要目标患者群体为克唑替尼治疗耐药合并脑转移的晚期NSCLC。100例(71%)存在无症状或稳定的脑转移病灶。治疗给予色瑞替尼750 mg/d口服。中位治疗时间8.8个月，中位随访时间11.3个月。　　

　　总缓解率为38.6%;疾病控制率为77.1%。中位至缓解时间为1.8个月(1.6-5.6个月)。中位缓解持续时间为9.7个月;中位无进展生存期为5.7个月。脑转移治疗反应：颅内总缓解率达45.0%，疾病控制率为74.0%，中位持续缓解时间9.2个月。最常见的不良事件为恶心、腹泻和呕吐。最常见的3-4级不良事件为谷丙转氨酶升高和γ-谷氨酰转肽酶升高。进一步证实了色瑞替尼（赛立替尼）在可以在克唑替尼耐药的晚期NSCLC中达到较好的缓解时间，且药物毒性耐受性好。　　

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