AZD9291/泰瑞沙(TAGRIX)标准剂量时表现出的肿瘤抑制活性最大

　　第三代EGFR-TKI抑制剂AZD9291（泰瑞沙,TAGRIX），是由阿斯利康研发的，并于2015年获得批准上市，是一种治疗非小细胞肺癌的靶向药，对于一二代靶向药耐药的肺癌患者也可使用泰瑞沙继续治疗。化合物AZD9291第一次用于临床试验是在2013年5月，采用的剂量是20mg/天，一名韩国的亚裔女性非小细胞肺癌患者是第一位在泰瑞沙9个月的治疗后，肿瘤缩小了39.7%。

　　第二位患者是一名来自英国的57岁白人女性，于2010年被诊断为四期肺腺癌，经由化合物9的治疗后，肿瘤缩小了38%，症状得到了明显的改善，在长达9个月的治疗中，两位患者都保持对化合物9的持续应答反应，而且未观察到明显的血糖异常现象！在剂量递增试验中，80 mg每日一次的剂量表现出最大的肿瘤抑制活性，并显示对脑转移癌的潜在活性，并且相关副作用效果最小，因此最终采用80 mg的单日一次的治疗剂量。　　

　　AZD9291(泰瑞沙,TAGRIX）的不良反应主要表现在消化系用和皮肤类疾病上，如腹泻、皮疹、恶心等。由于AZD9291良好的治疗效果，2015年11月，经FDA快速审批通道获得了上市许可，以通用名Osimertinib以及商品名 Tagrisso进入北美市场，2016年2月，AZD9291获得了欧盟的上市许可，正式进入欧盟市场，2017年3月24日获得CFDA上市许可，不过在用药之前需要进行基因检测，确定突变类型。　　

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