爱必妥西妥昔单抗可用于转移性结直肠癌症的治疗

　　我国结直肠癌(colorectal cancer)的发病率出现逐年升高的趋势，早期结直肠癌以手术治疗为主，但转移性结直肠癌(mCRC)治疗效果往往较差。爱必妥西妥昔单抗是一种IgG2抗体，属于表皮因子受体抑制剂，用于转移性结直肠癌及头颈癌症的治疗。

　　近年来西妥昔单抗抗EGFR治疗转移性结直肠癌(mCRC)越来越受到重视，但抗EGFR药物西妥昔单抗/帕尼单抗价格昂贵，因此在使用这种药物时需要预测抗EGFR药物有效标志物。K-ras基因状态与抗EGFR药物治疗mCRC的疗效有比较密切的关系，K-ras基因野生型的患者能从抗EGFR药物中获得更好地疗效，因此K-ras基因突变状态是也是判断抗EGFR治疗的一个重要标志物。

　　2006年FDA批准了安进公司的帕尼单抗，这也是西妥昔单抗的主要竞争对手。这两种药物最主要的区别是前者是IgG1抗体，而后者是IgG2抗体。爱必妥(西妥昔单抗)通过与表达EGFR的细胞胞外片段结合，抑制配体和受体的结合，由此抑制EGFR的下游信号传导，从而使细胞生长和复制功能受损。然而，西妥昔单抗抗肿瘤活性机制的多样性，除了直接抑制EGFR的表达，这个药物还能阻止肿瘤细胞周期进展、血管生成、侵袭和转移。

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