卡博替尼(Cabozantinib)可缩小前列腺癌患者病灶和改善生存期

　　卡博替尼（Cabozantinib）别名XL184，是一种生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗MET 与血管内皮生长因子受体 2 的活性。由美国密歇根大学主导的一项II 期随机试验，对卡博替尼用于去势难治性前列腺癌患者中的活性进行了评价。在研究中，患者每日100 mg 的 Cabozantinib。根据 RECIST( 实体瘤疗效评价标准 )，在第 12 周时病情稳定的患者被随机分配，服用 cabozantinib 或安慰剂。

　　研究人员共招募了 171 例去势难治性前列腺癌患者。根据观察到的卡博替尼（cabozantinib）活性，在较早的阶段即停止了随机分配。研究发现，72% 患者的软组织病灶部位出现消退，而在骨骼扫描中，68% 的可评价患者出现改善，其中包括 12% 的患者出现完全消退。第 12 周时的客观缓解率为 5%，同时有 75% 的患者病情得到了稳定。　　

　　有31例在第12周时病情得到稳定的患者被随机分配。服用卡博替尼（Cabozantinib）组患者的平均无进展存活期为23.9周，而安慰剂组患者为 5.9 周 。在 57% 的可评价患者中，血清总碱性磷酸酶以及血浆 I 型胶原蛋白 C 端交联的端肽降低量均≥ 50%。根据对可评价患者进行的回顾性考察，骨骼疼痛现象改善了 67%，同时麻醉剂使用情况则降低了56%。最常见的 3 级不良事件为疲劳 (16%)、高血压 (12%) 以及手足综合症 (8%)。　　

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