阿比特龙（XBIRA）的基本信息和用法用量

　　阿比特龙（XBIRA）基本信息：XBIRA的活性成分醋酸阿比特龙，阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片XBIRA 含250 mg醋酸阿比特龙。醋酸阿比特龙化学上指定为(3β)17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl醋酸酯和其结构为：醋酸阿比特龙是一种白色至淡白色，不吸潮，结晶粉。其分子式为C26H33NO2和分子量391.55。醋酸阿比特龙是一种亲脂性化合物有辛醇-水分配系数5.12 (Log P)和特别不溶于水。芳香氮的pKa为5.19。片中无活性成分是单水乳糖，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，聚乙烯吡啶酮，月桂硫酸酯钠， 硬脂酸镁，和胶态二氧化硅。

　　阿比特龙适应症：XBIRA用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。推荐剂量：XBIRA 是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。XBIRA必须空胃给药。服用XBIRA前至少2小时和服用XBIRA后至少1小时不应消耗食物[见临床药理学]。应与水吞服整片。

　　肝受损剂量调整指导：有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量：XBIRA减至250 mg每天1次。每天1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000 mg每天1次所见AUC相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量250 mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT，AST，和胆红素。如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5 × 正常上限(ULN)或总胆红素大于3 × ULN，终止XBIRA和不要再次用XBIRA治疗患者[见特殊人群中使用和临床药理学]。在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中避免用XBIRA，因为尚未曾在此人群中研究XBIRA，和不可能预测剂量调整。

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