飞尼妥(Afinitor)的给药方法及注意事项

　　依维莫司片(飞尼妥)为mTOR的选择性抑制剂，是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。药理研究显示，依维莫司片可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，从而抑制mTOR的活性，导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶和真核生物延伸因子4E-结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司片还可使血管内皮生长因子（VEGF）的表达减少。

　　用法用量:每天一次,每次口服10mg,与食物同服或不同服皆可。中度肝功能损害患者,减量服用飞尼妥,每天一次,每次口服5mg。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂:如红霉素、氟康唑、维拉帕米，减量服用飞尼妥,每天一次,每次口服2.5mg.如果患者能耐受,剂量可增至每次口服5mg。如需同时服用CYP3A4强诱导剂，如利福平、苯妥英，增量服用飞尼妥,每次增加5mg.最大使用剂量可达每天一次，每次20mg。

　　注意事项：1、非-感染性肺炎。监测临床症状或影象学改变;曾发生致命性病例。减低飞尼妥剂量或停用飞尼妥直至症状缓解,可考虑使用皮质甾体激素。2、感染。飞尼妥可增加感染风险,可能致命。监测体征和症状,及时治疗。3、口腔溃疡、口腔溃烂,口内炎和口粘膜炎很常见。处理包括口腔冲洗(无酒精或过氧化物)和局部治疗。4、实验室检查的改变。可能发生血清肌酐、血糖、和血脂的升高。还可能发生血红蛋白、嗜中性粒细胞和血小板的减低。治疗前监测肾功能血糖、血脂和血液学计数，并在治疗期间定期监测这些指标。5、免疫接种。避免接种活疫苗、避免密切接触曾接种活疫苗者。6、妊娠中使用应告知妇女飞尼妥对胎儿的潜在危害。

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