为了治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者,海外医疗研究人员通过四年时间就研制并上市了
色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂,体外研究发现其对ALK酶的半抑制浓度(IC50)仅为0.15NM,对照药物克唑替尼则为3NM,显示出针对ALK的较好活性。对ALK耐药细胞系研究提示,色瑞替尼较克唑替尼有更好的活性。色瑞替尼(Ceritinib)具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。
虽然色瑞替尼能够作为克唑替尼(
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2018-06-25
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