Ceritinib色瑞替尼高度有效无论是否出现ALK耐药突变

　　ceritinib 色瑞替尼的是碱类药物的ALT（+）靶向抑制剂，靶点包括：ALK， insulin-like growth factor 1 receptor （IGF-1R）， insulin receptor （InsR）， and ROS1，其中对ALK活性更好。

　　FDA和诺华制药表示：该药走的是加速批准通道，支持NDA申报的病例数才163例，ceritinib 色瑞替尼 将根据品牌Zykadia出售。Zykadia是诺华另一个筛选抑制剂，被批准用于非小细胞肺癌治疗。而ceritinib是有针对性的，发生群体多为非吸烟者。FDA的癌症产品药物评价和研究中心主任Richard Pazdur在一份声明中说：“今天的审批说明，针对这些通路采用分子途径开发特定的疗法可以更好的理解潜在的疾病。”

　　无论从用药依从性还是现有的有效性结果来看，ceritinib 色瑞替尼 的上市都将对辉瑞的新明星药crizotinib产生重大影响。这也反应个性化治疗是小分子抗癌药物的趋势。早先NEJM报道，既往接受过克唑替尼治疗的80例患者中，总体有效率为56%。研究人员还观察到，无论是否有ALK耐药突变，ceritinib色瑞替尼都有效。在每日至少接受400mg ceritinib治疗的NSCLC患者中，中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者，无论是否出现ALK耐药突变，Ceritinib色瑞替尼高度有效。

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