尼洛替尼（达希纳）可抑制对格列卫耐药的BCR-ABL突变型激酶活性

　　慢粒白血病是四种常见的白血病之一，如果及时治疗，将在3到5年内发展到急变期，导致患者迅速死亡。而在01年诺华公司推出的格列卫对慢粒患者有很好的效果，但是一段时间后就会出现耐药现象。为了解决这一问题，诺华研制出格列卫的更新产品——尼洛替尼（达希纳）。对酪氨酸激酶的抑制作用较格列卫强30倍，可抑制对格列卫耐药的BCR-ABL突变型激酶活性，同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。

　　在临床试验中，使用尼洛替尼（达希纳）治疗后，42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性（Ph+）CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况；而在处于加速期的患者中，也有31%的患者能够获得同样的效果。基于一项关键的II期临床研究设计评价尼洛替尼（达希纳）口服制剂对抗格列卫或以其治疗明显出现毒性缓慢期和加速期Ph+CML患者的临床试验所产生的积极结果:有效率高、耐受性好、安全性可管理。　　

　　体外研究显示，尼洛替尼（达希纳）能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。采用达希纳（尼洛替尼）治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者，总体血液学反应率（白细胞计数正常化）为72%，而细胞遗传学反应率（Ph染色体减少或消失）为48%。在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。　　

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