瑞格菲尼（REGORAFENIB）在治疗肝癌上有什么独特优势

　　根据2015年世界癌症报告显示，全球新发肝癌病例达85.4万，死亡人数达 81 万。其中中国新发 46.6 万例，死亡 42.2 万人，严重威胁全人类的健康和生命。大多数肝癌患者起病隐袭，早期症状不明显，造成早诊比较困难，确诊时往往已丧失了手术时机。直到瑞格菲尼药物的获批，才能够填补了中国肝癌治疗临床空白。那么瑞格菲尼（REGORAFENIB）有什么独特优势呢？

　　一、瑞格菲尼有效抑制肿瘤血管生成，肿瘤的生长有赖于肿瘤新生血管的形成，肝细胞癌尤为依赖。瑞戈非尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶点，有效抑制肿瘤血管生成。血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR），包括3种高亲和力的酪氨酸激酶受体VEGFR1-3，与相应配体相互作用参与肿瘤部位新生血管形成。酪氨酸激酶受体-2（TIE-2）几乎是完全由血管内皮细胞表达的重要的血管生成调节因子，在肿瘤的血管生成中发挥极为重要的调控作用。　　

　　二、瑞格菲尼抑制多种参与肿瘤微环境激酶，包括PDGFR和FGFR。血小板衍生生长因子受体（PDGFR）是受体酪氨酸蛋白激酶家族成员，血小板衍生生长因子（PDGF）与PDGFR结合触发受体的二聚复合物形成，从而激活下游信号分子产生一系列生物效应，诱导肿瘤新生血管的形成，间接或直接促进肿瘤细胞增殖与迁移。成纤维生长因子受体（FGFR）属于受体型蛋白酪氨酸激酶，可促进肿瘤血管形成和肿瘤细胞分裂增殖。　　

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