罗米地辛是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)

2018-05-02 作者: 康安途海外医疗

  罗米地辛是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi),分别于 2009 年和 2011 年被 FDA 批准用于已接受过至少一次系统治疗的皮肤 T 细胞淋巴瘤(CTCL)和外周 T 细胞淋巴瘤(PTCL)患者。多个临床试验显示罗米地辛治疗复发/难治 T 细胞淋巴瘤(TCLs)的有着较好的应用前景。

  

  罗米地辛通过FDA批准新增了一个适应症:用于治疗至少有1年治疗史的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。该药属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂类抗癌药。该药还适用于治疗至少有1年全身性治疗史的皮肤T细胞淋巴瘤患者。香港各大医院如养和医院、港安医院与浸信会医院也陆续引入用于临床治疗。

  罗米地辛是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化移除组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基,导致基因表达的调节。HDAC还对非组蛋白脱乙酰化,如转录因子。在体外,Romidepsin引起乙酰化组蛋白的积累,并诱导一些癌细胞株的细胞周期停止和凋亡,其IC50值在纳摩尔范围内。在非临床和临床研究中观察到Romidepsin的抗肿瘤作用机制尚未得到充分表征。

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