卡博替尼（Cometriq）是一个口服的多靶点抑制剂

　　基于III期临床研究METEOR的结果，多靶点抑制剂卡博替尼已经获批用于VEGFR TKI治疗进展后转移性肾细胞癌患者的标准治疗。近日，《JCO》发表的一项研究，对METEOR研究中基线合并骨转移的患者单独进行分析，进一步证实了卡博替尼在骨转移患者中的治疗优势。骨转移是晚期肾细胞癌（RCC）患者常见的转移部位，发生率约为30%。骨转移常引发一系列合并症，包括疼痛，高钙血症和骨相关事件，如骨折，脊髓受压和其他需要手术或放疗的损伤。

　　卡博替尼是一个口服的多靶点抑制剂，靶向包括MET，VEGFRs和AXL等多个酪氨酸激酶抑制剂。临床前研究显示，卡博替尼可以抑制前列腺骨转移癌的生长，改变骨生长微环境，包括双向影响成骨细胞活性，抑制破骨细胞的生成，改变骨的重构。在前列腺癌患者中，卡博替尼治疗可以增加骨反应，降低骨相关事件的发生，减少骨转换相关标志物的生成。在III期研究METEOR中，卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗进展的晚期RCC患者，对比依维莫司可以显著改善PFS，OS和ORR，基于这一研究结果，卡博替尼已经获批用于抗血管生成治疗进展后的RCC患者。