托法替尼/托法替布对哪些疾病有效？

　　炎症性肠病（IBD），由溃疡性结肠炎（UC）和克罗恩病（CD）组成，是一种慢性复发性疾病。近年研究表明，全球的IBD患病率一直在上升。虽生物大分子市场火热，但从药物经济性方面考虑，小分子化学药物仍然会是用药的第一选择，且有很多老药用于该疾病的治疗。但当前最受关注的当属激酶抑制剂托法替布（托法替尼）。

　　在临床中，托法替布获批用于中重度UC的治疗；而此前获批上市的小分子药物主要有5-氨基水杨酸酯、柳氮磺吡啶、免疫抑制剂（如甲氨蝶呤、硫代嘌呤、他克莫司）、激素，等。托法替布，为Janus激酶抑制剂，最早的上市时间为2012年，获批适应症除溃疡性结肠炎外，还有中重度类风湿性关节炎、银屑病关节炎等；2019年的全球销售额为22.42亿美元。

　　除已上市的托法替布外，全球范围作用靶点为JAK&适应症定位为IBD&已进入到临床不同阶段的小分子抑制剂还有Filigotinib、Upadacinib等，见下图。而图中所述的JAK小分子抑制剂，最为值得关注的当属Filigotinib，目前已向EMA和FDA递交了上市申请，开发公司为吉利德。微信扫描下方二维码了解更多：

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