安立生坦片/凡瑞克最适合哪类患者使用?

　　安立生坦片又称为凡瑞克。它是一种粉红色双凸的方形薄膜衣片，主要成分是安立生坦。对于成人来说，起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。那么安立生坦片是不是所有的患者都适合使用呢？

　　安立生坦片适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1 mRNA浓度增加9倍，主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。

　　安立生坦片是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不推荐在中到重度肝功能损害的患者中应用安立生坦片。目前没有关于安立生坦片在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料 ；然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。

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