第二代ALK抑制剂塞瑞替尼的治疗效果怎么样？

　　塞瑞替尼（ceritinib）是第一个上市的“第二代ALK抑制剂”，当时开发的初衷就是用于克服耐药性的，其设计也是根据我前一个问题所说的思路发展的。在整个研发过程中，也已经证实第二代ALK抑制剂确实优于第一代，现在可以普遍达到14个月PFS，比克唑替尼的10个月提高了4个月左右的时间。

　　塞瑞替尼初期的临床研究中发现，药物不良事件等安全性问题不是特别令人满意。比如皮疹和肝损伤等，甚至较第一代有增无减。现在我们回过头来总结，就发现了我们在整个过程中的一个误区：过去我们所用的药物剂量都是最大耐受量（MTD）。但是现在看来，这样的决定是错误的，因为靶向药物的治疗不需要如此高的剂量就可以达到有效。现在越来越多的人也开始考虑将剂量定得更合理，而不是以MTD来制定。

　　另外一个塞瑞替尼相关研究，也就是ASCEND-8研究，是想了解药物和食物之间的相互作用在吸收方面是否有差别。研究发现，当食物和药物同时摄入时，可以有效延缓药物的吸收，既不引起过高的药物峰浓度，又可以降低毒副作用。研究结果也证实，药物和食物同时摄入时可以将剂量下降至450mg，其效果与600mg时是一样的。这样一来，我们在降低了药物毒性的情况下达到相同的疗效。因此，在塞瑞替尼上市后，我们给患者推荐的方式，就是在吃饭同时摄入，并将剂量降低至450mg。这就是我们在研究过程中为患者提供的更低毒、低剂量、疗效更好的治疗方法。

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