莫洛匹韦(Molnupiravir)的吸收情况非常不错

2022-11-23 作者: 康安途医疗宋萍

  莫洛匹韦吸收良好,给予50-1600mg剂量后,EIDD-1931的血浆浓度显示出剂量依赖性的线性药代动力学。与食物一起服用时吸收速度较慢,但吸收程度(通过AUC评估)inf)与禁食州和美联储州相似。因此,莫洛匹韦与食物同时使用并不能提供协同治疗效果。在动物药代动力学研究中观察到的容量受限摄取在人类中尚未见。一项单次递增剂量研究可通过暴露情况预测给药剂量为50-800mg(BID)。EIDD-1931的半衰期为0.907-7.08小时,并且明显依赖于剂量。

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  然而,在多次递增剂量研究中使用BID剂量是基于活性抗病毒化合物EIDD-1931 5′-三磷酸的半衰期,在体外和体内测量。在这些研究中,细胞内EIDD-1931 5′-三磷酸半衰期从Huh-7细胞中的3小时到小鼠肺组织中的6.6小时不等。莫洛匹韦单次给药至1600mg,50-800mgBID耐受5.5日。在单次递增剂量研究中,头痛是最常见的不良反应,在多次递增剂量研究中,腹泻是最常见的不良反应。在单次递增剂量研究中,许多安慰剂治疗的患者报告头痛(18.8%安慰剂,12.5%莫洛匹韦),在多次递增剂量调查(7.1%)中,相同数量的安慰剂治疗患者报告腹泻,莫洛匹韦给药的患者也是如此。在这项研究中,一名患者因皮疹而停止治疗;然而,没有其他患者报告显著的不良反应。

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