新冠药物法匹拉韦（Favipiravir）的有效性剖析

　　法匹拉韦是一种RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）抑制剂，用于治疗感染流感病毒的患者，最近用于治疗SARS-CoV-2感染的患者。然而，口服后法匹拉韦在肺组织中积累不良，需要一种直接针对肺部的替代给药方法。在本研究中，浓度为2mg mL的法匹拉韦吸入溶液−1首次开发和表征。研究了吸入法匹拉韦溶液在磷酸盐缓冲盐水（PBS）和生理盐水（NS）两种不同培养基中的化学稳定性：5 ± 3 °C、25 ± 2 °C/60% RH ± 5% RH、40 ± 2 °C/75% RH ± 5% RH;除了持续的光照。

　　新冠药物法匹拉韦（Favipiravir）的有效性剖析

　　因此，PBS中的法匹拉韦溶液在5±3°C下显示出12个月内的优异稳定性。 评估法匹拉韦的抗病毒活性，浓度在0.25至3mg mL之间−1使用感染了SARS-CoV-2 / B.1.36的Vero-E6上的实时细胞分析仪。发现最佳浓度为 2 mg mL−1，其中观察到最低毒性和足够的抗病毒活性。此外，针对Calu-3肺上皮细胞的细胞活力测定证实了法匹拉韦在浓度高达50μM（7.855mg mL−1).开发的吸入法匹拉韦制剂的体外空气动力学特征与软雾吸入器一起交付时表明具有良好的肺靶向特性。这些结果表明，用PBS制备的法匹拉韦溶液可以被认为是一种合适且有前途的吸入制剂，用于治疗COVID-19患者的肺部输送。

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