早期由 ARIAD 公司自主研发出新一代ALK抑制剂布加替尼(布吉他滨、Alunbrig、brigatinib),用于治疗肺癌。同时在2016年期间
布加替尼已被证明可成功治疗颅内转移。在1/2期试验中观察到,它对大多数可测量的脑转移灶和一些可测量的脑转移灶有效。还必须考虑布加替尼在非小细胞肺癌患者中的安全性。布加替尼的安全性证据来源于79名肺癌患者的研究。少数患者中发生间质性肺疾病样不良反应,主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比,不良反应的发生率较低,例如腹泻的发生率由61%减少至13%。
布加替尼是含有口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。并且在1/2期临床试验的进行评估多剂量布加替尼(30-300mg),71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性
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2020-04-02
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