布吉他滨是用于脑转移的治疗药物

　　截止目前为止，肺癌占全球发病率最高的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌(NSCLC)发病率占总肺癌的80.0%。首次诊断脑转移者约为10.0%，30.0%-50.0%的NSCLC患者最终也会发生脑转移。近年来，由于诊疗手段的提高，患者生存期延长，其脑转移发病率也有所上升。如果患者的脑转移预后效果差的话，1年存活率仅为20.0%，传统治疗方法，如手术，放、化疗等对脑转移患者生存期的改善效果欠佳，而近年来兴起的靶向药物及免疫疗法为脑转移的治疗带来了新的希望。

　　布吉他滨同时具有ALK耐药突变及ROS-1融合突变的靶向作用，且不良反应发生率更低，适用于克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者。代号为ALTA的一项2期临床试验对ALK阳性继发耐药的晚期NSCLC患者给予布吉他滨治疗(每次90mg，每天1次)，42.0%的患者颅内病灶缩小，而将剂量于1周后增大至每次180 mg，每天1次，67.0%的患者可观察到颅内病灶的缩小。

　　布吉他滨在克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

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