目前乐伐替尼是具有抗肿瘤活性强的靶向药物

　　乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，该药品可以抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4；在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT，和RET。乐伐替尼（lenvatinib）组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

　　适应症：1.肝癌，就日本卫材株式会社公布的权威临床数据而言，无论是在中位总生存期方面、还是在中位疾病进展时间方面、又或是中位无进展生存期方面，乐伐替尼都更胜多吉美一筹，其客观有效率更是让多吉美为之逊色。2.肾细胞癌，早在16年5月初美国食品药品监察局便已批准乐伐替尼联合依维莫司治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。3.分化型甲状腺癌，15年初美国食品药品监察局率先批准乐伐替尼用于治疗分化型甲状腺癌，该年年末日本和欧洲也获此审批，该审批的具体内容为：乐伐替尼可用于治疗局部复发或转移的、晚期的、放射性碘抵抗的分化型甲状腺癌。

　　在2015年期间美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。然而在2016年期间美国FDA有陆续批准乐伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。2018年3月，仑伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗。这是该药在全世界首次获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准，也是日本10年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。

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