帕唑帕尼也可作为晚期肾细胞癌的药品

　　诺华制药宣布批准帕唑帕尼用于晚期RCC患者的一线治疗，以及曾接受细胞因子治疗的晚期RCC癌患者的治疗，为我国RCC患者提供了一个新的治疗选择。帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。

　　盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 2009年10月19日由FDA 批准上市,用于晚期肾癌的治疗。这是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。目前肾细胞癌的治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果不佳。所以细胞因子治疗仍是目前临床上所采用的主要治疗手段。研究表明：同类药物中，帕唑帕尼和舒尼替尼有相似的疗效，但是帕唑帕尼的安全和生活质量方面表现更好。另外，NCCN（美国国立综合癌症网络）肾癌指南推荐帕唑帕尼作为复发或不可切除的晚期透明细胞为主的肾癌患者的一线治疗的可选方案之一。帕唑帕尼也是几十年来第一个批准用于软组织肉瘤的药物。

　　帕唑帕尼可以抑制住血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。服用剂量：800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。

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