乳腺癌已经成为了全球妇女高发的恶性肿瘤之一,达到了全球每年新发病例达138.4万,约45.8万患者死于乳腺癌。根据世界卫生组织国际癌症研究中心(IARC)统计,2008年全球女性
针对ER阳性乳腺癌,目前最受关注的是CDK4/6抑制剂。通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。FDA已批准2个药物上市,第一个上市药物:辉瑞公司的帕博西尼;第二个上市药物:诺华公司的瑞博西尼。
在2015年期间美国FDA批准辉瑞公司的帕博西尼胶囊上市,与来曲唑联合用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的妇女晚期乳腺癌,是首个获批的细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)抑制剂,帕博西尼的成功上市对CDKs抑制剂的研发具有里程碑意义。2017年03月13日由诺华研发的口服靶向抗癌药
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