奥拉帕尼适用治疗晚期乳腺癌PARP抑制剂

　　在2018年期间，美国FDA就已经扩展了奥拉帕尼药品的适用症状，该药品是用于治疗携带BRCA胚系突变的HER2阴性转移性乳腺癌，以及HR阳性的已经进行过内分泌治疗或不适合内分泌治疗的患者。在美国乳腺癌是最常见的癌症类型，因为美国的发生率要比我国的发生率高。美国国立卫生研究院的国家癌症研究所估计，今年美国大约有25.271万名女性会被诊断患有乳腺癌，将有4.061万人死于这种疾病。

　　这是时隔4年后，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂首次获批用于治疗乳腺癌，也是首次获批用于治疗携带BRCA基因突变的转移性乳腺癌，同时获批的还有伴随诊断“BRCA Analysis CDx”。首个获批用于治疗乳腺癌的PARP抑制剂，奥拉帕尼在2014年首次获批用于已接受过≥3次化疗的BRCA突变晚期卵巢癌患者，以及化疗后疗效评价为CR或PR的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。

　　2018年5月，奥拉帕尼在欧洲被批准用于卵巢癌维持治疗。奥拉帕尼目前在欧洲可用于预防铂敏感性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的疾病复发，不管患者肿瘤的 BRCA 状态如何，更为关键的是，新的片剂剂型与早期的胶囊剂相比可减轻用药负担。除了卵巢癌，奥拉帕尼还被批准用于 BRCA 突变 HER2 阴性转移性乳腺癌。在目前全球上市的三个PRAP抑制剂中，奥拉帕尼的销量稳居第一，2017年奥拉帕尼的销售额为 2.18 亿美元，相比之下，Zejula（尼拉帕尼） 为 1.09 亿美元，Rubraca （鲁卡帕尼）为 5500 万美元。

　　其实在所有类型的乳腺癌中大约有5%左右的可能发生突变。BRCA基因正常时参与受损DNA的修复，可阻止肿瘤的发展。如果在发生突变的过程中则可导致某些癌症，如乳腺癌。奥拉帕尼是一种PARP抑制剂，它可阻断参与DNA错配基因修复的关键酶。而携带BRCA突变的肿瘤细胞易受到靶向PARP治疗的攻击，其癌基因内的DNA不能得到有效修复，从而肿瘤生长受阻。

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