爱必妥/西妥昔单抗是我们许多转移性直肠癌患者的注射用抗癌靶向药物。可能许多人都在我们的临床联合化疗中见过爱必妥,但是对爱必妥/
西妥昔单抗(Cetuximab)可以特异性地与正常和肿瘤细胞表面的EGFR结合,竞争性抑制EGF和其他配体(例如:转化生长因子-α,TGF-α)结合。体外试验和动物体内实验研究表明,西妥昔单抗与EGFR的结合阻断受体相关激酶的磷酸化和活化作用,导致细胞生长受抑制、诱导细胞凋亡,降低基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。通过EGFR通路激活野生型RAS蛋白,但是在Ras突变体细胞内,EGFR对突变的Ras蛋白无作用。
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2019-04-26
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