阿法替尼与奥希替尼相比治疗效果好吗?

2019-02-25 作者: 康安途海外医疗

  第二代EGFR抑制剂:目前全球上市的二代抑制剂仅有阿法替尼。第二代抑制剂较第一代改进了结合模式,在分子中引入了丙烯酰胺的结构,这个结构能够与EGFR形成共价键,使得药物牢固结合在靶点上,大大提高了药物的抑制效率。

  另外第二代抑制剂在结构上也更多考虑多靶点抑制的协同作用,临床上更广谱,但也让第二代药物特异性有所降低,容易发生不良反应。二代替尼最大的缺点是:患者对一代替尼产生耐药性后,阿法替尼和标准化疗相比疗效没有提升,且不能克服T790M突变导致的耐药。

  目前三代替尼已上市,疗效明显超过阿法替尼,价格又相对偏高,所以留给二代替尼的市场空间已非常狭小。三代EGFR抑制剂:奥希替尼,商品名泰瑞沙,原研企业为阿斯利康,2015年底获FDA加速审批通过,从临床试验到上市许可仅历时两年半,是全球第一个上市的第三代EGFR靶向药物。与前两代不同的是,奥希替尼采用苯胺嘧啶的母核,该结构克服了T790M突变。在中国,奥希替尼进入了CFDA快速审批通道后,从受理(2016年9月)到上市申请批准(2017年3月)仅用了7个月,成为我国新药审批改革后上市审批时间最短的药物。

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