EGFR基因的继发突变是EGFR-TKIs获得性耐药性最常见的机制,目前已发现的有T790M、L747S、D761Y和T854A,其中,超过50%的NSCLC患者因T790M突变而耐药。T790M突变导致20号外显子790位的苏氨酸被甲硫氨酸替换,增强了对ATP的亲和力,从而降低了药物与酪氨酸激酶结构域的结合能力。
第2代EGFR-TKIs显示出了对T790M突变的体外抑制活性,但由于剂量限制性毒性,最终未能克服T790M突变介导的获得性耐药性。而第3代EGFR-TKIs药物的出现为T790M突变的肺癌患者带来福音,目前已经上市的第3代EGFR-TKIs有
奥希替尼在吉非替尼等治疗后进展的T790M突变阳性NSCLC患者中客观缓解率(ORR)为66%,PFS为11个月,美国FDA于2015年批准奥希替尼用于T790M突变阳性及其他EGFR-TKIs治疗后进展的肺癌患者。目前康安途海外医疗已经为广大癌症患者开通了孟加拉
更多新闻请您访问
2019-01-11
2019-01-11
2019-01-11
2019-01-11
2019-01-11
2019-01-11
2018-11-13
2018-11-15
2017-10-26
2017-06-01
2018-11-14
2018-11-16