第二代EGFR抑制剂阿法替尼与一代药物有哪些区别？

　　第二代EGFR抑制剂较第一代改进了结合模式，在分子中引入了丙烯酰胺的结构，这个结构能够与EGFR形成共价键，使得药物牢固结合在靶点上，大大提高了药物的抑制效率。另外第二代抑制剂在结构上也更多考虑多靶点抑制的协同作用，临床上更广谱，但也让第二代药物特异性有所降低，容易发生不良反应。目前全球上市的二代抑制剂仅有阿法替尼。

　　阿法替尼，2012年通过FDA批准上市，2017年通过CFDA的审批，是勃林格殷格翰第一个在中国上市的肿瘤产品。阿法替尼适应症广，不仅能用在既往未治疗的部分基因突变一线患者上，化疗无效的鳞癌患者也能用；疗效也比同类竞品（一代药物）更突出，对部分基因突变患者疗效优于化疗，在同类抑制剂产品头对头试验中得出了生存时间和缓解时间上更优的结论。

　　然而阿法替尼想要在国内取得成功并不容易，首先是从疗效来看，吉非替尼耐药后，阿法替尼和标准化疗相比OS没有提升，且不能克服T790M突变导致的耐药；其次同类抑制剂产品几乎全部纳入新医保目录（考虑抗癌18药进医保专项谈判），阿法替尼在价格上没有优势；第三，两个主要对手吉非替尼和厄洛替尼中国专利去年分别到期，分别有25家和28家仿制品在申报中（其中吉非替尼仿制品已经上市），竞品众多；第四，阿斯利康的第三代EGFR抑制剂奥希替尼也已经获批，紧接着阿法替尼上市，在技术层面讲阿法替尼就不如奥希替尼，后者的临床数据也更出色。勃林格殷格翰面临的可谓是前有虎狼、后有追兵的局面，阿法替尼想要在国内取得优秀的销售业绩困难重重。

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