依西美坦​与阿那曲唑是两种不同的芳香化酶抑制剂

　　作为中国女性发病率最高的癌症，乳腺癌严重威胁女性的生命健康。幸运的是，随着科技的进步，乳腺癌的用药选择和治疗观念也在进步。下面就是一些常见的乳腺癌治疗药物。靶向mTOR的依维莫司：Everolimus (Afinitor®)，它与依西美坦联合应用于晚期激素受体阳性（HR +）、HER2阴性（HER2-）乳腺癌，主要用于来曲唑或阿那曲唑治疗后没有好转的绝经后妇女。

　　第三代芳香化酶抑制剂绝经期后妇女由于卵巢丧失产生雌激素的功能，其雌激素主要是由肾上腺产生的雄性激素在外周组织芳香化后转化为雌酮和雌二醇。芳香化酶抑制剂(Aromatase inhibitors, AI)通过抑制芳香化酶的活性，阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，达到抑制乳癌细胞生长，治疗肿瘤的目的。AIs适用于绝经后。

　　芳香化酶抑制剂据作用机制不同分为两类：非甾体类药物与甾体类药物。非甾体类药物通过与亚铁血红素中的铁原子结合，和内源性底物竞争芳香化酶的活性位点，从而可逆性地抑制酶的活性。有第一代的氨基导眠能(AG)、第二代的fadrozole、第三代的瑞宁得(阿那曲唑)和弗隆(来曲唑)。

　　甾体类药物与芳香化酶内源性作用底物雄烯二酮和睾酮结构相似，可作为假底物竞争占领酶的活性位点，并以共价键形式与其不可逆结合，形成中间产物，引起永久性的酶灭活，从而抑制雌激素的合成，有第一代的Testolactone、第二代的兰他隆(福美司坦)、第三代的阿诺新（依西美坦）。

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