聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。
临床前研究表明
Ⅰ期临床研究显示,veliparib与拓扑替康联合用于治疗难治的实体肿瘤和淋巴瘤患者时,表现出很好的最大耐受量、安全性、药动学和药效学。在对24位患者进行的安全性研究中,肿瘤切片中抑制PARP的水平达到75%,在外周血液中的单核细胞中抑制 PARP的水平达到50%,对γH2AX的作用非常显著。相对于单独应用拓扑替康时出现的骨髓抑制来说,联合用药时未发现明显的毒副作用。
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