索非布韦是治疗慢性丙型肝炎患者的突破性新药。索非布韦具有许多理想的特性,包括每天一次给药,无饮食限制,不良反应少,药物与药物相互作用小,耐药性遗传障碍高以及 对晚期肝病患者的安全性和疗效相对较好。 索非布韦联合利巴韦林是FDA批准的首个口服丙型肝炎全口服疗法。
值得注意的是,抗基因型3的活性似乎低于基因型2,并且基因型3感染的治疗需要更长的口服治疗方案 而不是基因型2。现在,索非布韦主要用于固定剂量组合。索非布韦是丙型肝炎病毒NS5B聚合酶(介导HCV RNA复制的关键酶)的核苷酸类似物抑制剂。索非布韦是一种前药,在摄入后会迅速转化为GS-331007,这是主要的循环用药,占全身活性药物的90%以上。 化合物GS-331007被肝细胞有效吸收,由此细胞激酶将GS-331007转化为其药理活性尿苷类似物5'-三磷酸酯形式(GS-461203)。 该三磷酸酯化合物模拟天然细胞尿苷核苷酸,并通过HCV RNA聚合酶掺入到延长RNA引物链中,导致链终止。 活性形式GS-461203靶向NS5B催化位点,并充当非专性链终止剂。 活性化合物(GS-461203)不抑制宿主DNA聚合酶,RNA聚合酶或线粒体RNA聚合酶。
索非布韦是400毫克片剂。 推荐的索非布韦剂量为400 mg,每天口服一次,含或不含食物。 无论患者的基因型和先前的丙型肝炎治疗经验如何,均应使用400 mg的索非布韦剂量。 对于轻度至中度肾功能不全或轻度,中度或重度肝功能不全,无需调整剂量。 对于患有严重肾功能不全(eGFR低于30 ml / min / 1.73m2)或需要透析的终末期肾脏疾病的患者,该处方信息未提供推荐剂量。 索非布韦也可作为固定剂量的组合药(ledipasvir 90 mg和sofosbuvir 400 mg)每日服用一次。
索非布韦已获得FDA批准用于治疗基因型1、2、3和4。索非布韦对未接受过治疗和有治疗经验的患者有效,包括那些患有HIV合并感染,代偿性肝硬化或肝癌且符合米兰标准并等待肝移植的患者 。 已在广泛的人群中研究了索非布韦,包括65岁以上的人群,轻度至中度肾功能不全的人群。 索非布韦与其他批准的药物(包括simeprevir或daclatasvir)一起用于临床实践,也用于包含索非布韦的固定剂量联合用药中。更多关于索非布韦的问题,比如索非布韦多少钱一瓶,可微信扫描下方二维码了解:
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