为什么韦立得(TAF)能做到1/10剂量就能达到与替诺福韦同等的疗效？

　　2018年12月8日，吉利德公司宣布，乙肝新药韦立得（TAF）在中国上市，虽然TAF刚在国内上市，但在此以前，有关TAF的“传说”已流传了许久。为什么TAF能做到十分之一的剂量就能发挥与替诺福韦同等的疗效，而且有更高的肾脏和骨骼安全性呢？下面随小编一起来了解下吧。TAF可通过被动扩散和主动摄取两种方式进入肝细胞，被动扩散是进入肝细胞的主要机制。

　　进入肝细胞后，TAF主要由羧酸酯酶1(CES1)水解，组织蛋白酶A在其活化中起次要作用。TAF主要经粪便排泄，不到1%经肾脏排泄。TAF具有高蛋白结合率（80%）；其体外血浆半衰期达90 min，达TDF的200倍（0.4 min），在血浆中更稳定。TAF能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化，使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。　　

　　在犬体内的药代动力学研究表明，肝脏能高效摄取TAF，摄取率约65%。鉴于以上特征，TAF与替诺福韦相比，有着显著更低的替诺福韦Cmax、更高的分布容积和更长的消除半衰期和显著改善的组织分布。所以25 mg或更少剂量的TAF与300 mg剂量的替诺福韦具有同等疗效。　　

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